氨基糖苷類抗生素具有
1. 殺菌作用強(qiáng):對需氧革蘭陰性桿菌具有強(qiáng)大的殺菌作用,如大腸埃希菌、銅綠假單胞菌等,對葡萄球菌等革蘭陽性菌也有一定抗菌活性。
2. 水溶性好:易溶于水,便于制成注射液,方便臨床使用。
3. 不良反應(yīng)多:耳毒性包括前庭功能損害和耳蝸神經(jīng)損害、腎毒性較為常見,神經(jīng)肌肉阻滯作用及過敏反應(yīng)等也可能發(fā)生。
4. 抗菌譜較廣:除對革蘭陰性菌有作用外,對某些結(jié)核分枝桿菌、支原體等也有一定抗菌活性。
5. 不易透過血腦屏障:在腦脊液中的濃度較低,除非腦膜炎癥時(shí),腦脊液中藥物濃度可增加。
一、殺菌作用強(qiáng):氨基糖苷類抗生素能迅速進(jìn)入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi),通過抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的多個環(huán)節(jié),從而發(fā)揮強(qiáng)大的殺菌作用。尤其對需氧革蘭陰性桿菌,如腸道桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌等,具有高度抗菌活性,可有效控制感染。
2.水溶性好:其分子結(jié)構(gòu)中含有多個羥基和氨基,這些極性基團(tuán)使得該類抗生素在水中具有良好的溶解性。這一特性使其便于制成注射液,方便臨床靜脈給藥,能快速達(dá)到有效血藥濃度,發(fā)揮抗菌作用。
3.不良反應(yīng)多:
耳毒性:可導(dǎo)致前庭功能損害,患者出現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐等癥狀,嚴(yán)重時(shí)可影響平衡功能;還可引起耳蝸神經(jīng)損害,導(dǎo)致聽力下降甚至耳聾。
腎毒性:可引起腎小管損傷,導(dǎo)致蛋白尿、血尿、管型尿等,嚴(yán)重時(shí)可導(dǎo)致腎功能減退。
神經(jīng)肌肉阻滯作用:可與突觸前膜上的鈣結(jié)合部位結(jié)合,阻止乙酰膽堿的釋放,從而導(dǎo)致神經(jīng)肌肉阻滯,嚴(yán)重時(shí)可引起呼吸肌麻痹。
過敏反應(yīng):可引起皮疹、瘙癢、藥物熱等過敏癥狀,嚴(yán)重時(shí)可發(fā)生過敏性休克。
4.抗菌譜較廣:除對革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用外,對某些結(jié)核分枝桿菌也有一定的抗菌活性,可用于結(jié)核病的治療。同時(shí),對部分支原體也有一定的抑制作用,在支原體感染的治療中也有一定的應(yīng)用。
5.不易透過血腦屏障:正常情況下,氨基糖苷類抗生素較難透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中。但當(dāng)發(fā)生腦膜炎癥時(shí),血腦屏障的通透性增加,藥物可在腦脊液中的濃度相應(yīng)提高,從而對中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染發(fā)揮一定的治療作用。
使用氨基糖苷類抗生素時(shí),應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)證,避免濫用。在用藥過程中,需密切觀察患者的聽力、腎功能等情況,如有異常應(yīng)及時(shí)停藥并采取相應(yīng)的治療措施。同時(shí),應(yīng)根據(jù)患者的病情、年齡、腎功能等因素調(diào)整藥物劑量和給藥方案,以確保用藥的安全有效。