藥物代謝的意義主要有使藥物失活、產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物、促進(jìn)藥物排出體外、調(diào)節(jié)藥物作用時(shí)間、保護(hù)機(jī)體免受藥物損害等。
1. 使藥物失活：多數(shù)藥物經(jīng)代謝后，藥理活性減弱或消失，從而終止藥物作用，避免藥物在體內(nèi)持續(xù)產(chǎn)生效應(yīng)而引發(fā)不良反應(yīng)。例如，巴比妥類藥物在肝臟代謝后，其催眠作用逐漸減弱直至消失。
2. 產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物：有些藥物本身無(wú)活性或活性較低，需經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為有活性的代謝產(chǎn)物才能發(fā)揮藥理作用。如可待因在體內(nèi)經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化為嗎啡后，才具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛作用。
3. 促進(jìn)藥物排出體外：藥物代謝可將脂溶性藥物轉(zhuǎn)化為極性較高的水溶性代謝產(chǎn)物，使其更易通過(guò)腎臟等途徑排出體外。有助于減少藥物在體內(nèi)的蓄積，降低藥物中毒的風(fēng)險(xiǎn)。
4. 調(diào)節(jié)藥物作用時(shí)間：通過(guò)代謝過(guò)程，藥物的作用時(shí)間可得到合理調(diào)節(jié)。代謝快的藥物，作用時(shí)間相對(duì)較短；代謝慢的藥物，作用時(shí)間則可能較長(zhǎng)。
5. 保護(hù)機(jī)體免受藥物損害：某些藥物可能具有潛在的毒性，經(jīng)過(guò)代謝后，其毒性可降低或消除，從而保護(hù)機(jī)體免受藥物的損害。
在使用藥物時(shí)，應(yīng)了解藥物的代謝特點(diǎn)。不同個(gè)體的藥物代謝能力可能存在差異，如年齡、性別、遺傳因素等都可能影響藥物代謝。用藥時(shí)需綜合考慮各種因素，根據(jù)個(gè)體情況合理選擇藥物和調(diào)整劑量，以確保藥物治療的安全性和有效性。
